近日,江西科技师范大学化学化工学院丁海新副教授团队与中国热带农业科学院环境与植物保护研究所冯岗研究员团队合作,在农林科学领域国际权威(Top)期刊《Pest Management Science》(《害虫管理科学》)上发表了题为“Synthesis, antibacterial evaluation and preliminary mechanism study of novel isoquinoline-3-carboxylic acid derivatives containing an acylhydrazone disulfone moiety”的研究成果。该研究设计并合成了一系列含酰腙双砜结构的新型异喹啉-3-羧酸衍生物,从中成功筛选出具有高效抗菌活性的候选化合物SF2,并初步揭示了其作用机制,为开发绿色杀菌剂提供了重要理论依据。

针对细菌性病害防治药剂缺乏的问题,丁海新副教授团队以天然产物异喹啉为先导骨架,通过天然仿生合成技术和活性亚结构拼接技术,成功合成出新型含酰腙双砜基团的异喹啉衍生物SF2。SF2作为一种新型抗菌剂,对甜瓜细菌性果斑病菌、水稻白叶枯病菌和番茄青枯病菌均具有优异的抗菌性能,EC50介于1.12 - 2.62μg/mL。活体盆栽结果进一步表明SF2可有效防治甜瓜细菌性果斑病菌的危害,其防治效果优于对照药剂噻菌铜;通过对其抗菌机制的进一步研究表明SF2通过提高膜通透性,降低胞外多糖含量,抑制细菌运动和生物膜形成。该研究工作为新型高效、绿色杀细菌剂的研发提供了先导化合物。

图1 喹啉衍生物设计策略示意图及抗菌性能
江西科技师范大学化学化工学院2022级研究生孙帅鹏为论文第一作者,化学化工学院丁海新副教授与中国热带农业科学院环境与植物保护研究所冯岗研究员为论文共同通讯作者,江西科技师范大学化学化工学院为第一通讯单位。该研究得到国家自然科学基金(32460690)、江西省自然科学基金(202328AB205058)和中国热带农业科学院国家热带农业科学中心科技创新团队(CATASCXTD202410)的支持。
原文链接:https://doi.org/10.1002/ps.8737